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http://dspace.sti.ufcg.edu.br:8080/jspui/handle/riufcg/33329
Title: | Estudo das condições relacionais para síntese do 1,2,3,-triazol 1,4- dissubstituído e avaliação toxicológica. |
Other Titles: | Study of the relational conditions for the synthesis of 1,2,3,-triazole 1,4- disubstituted and toxicological evaluation. Estudio de las condiciones relacionales para la síntesis de 1,2,3,-triazol 1,4- evaluación disustituida y toxicológica. |
???metadata.dc.creator???: | DANTAS, Parízia Raiane Araújo. |
???metadata.dc.contributor.advisor1???: | FREITAS, Juliano Carlo Rufino de. |
???metadata.dc.contributor.referee1???: | LIMA, Josefa Aqueline da Cunha. |
???metadata.dc.contributor.referee2???: | SILVA, Paulo Sergio Gomes da. |
Keywords: | Fármacos;Fármacos - ação;Química medicinal;Artenia salina;1, 2, 3 – triazol;Atividade antifúngica;Atividade antibacteriana;Atividade antiviral;Atividade anti-inflamatória;Atividade antitumoral;Drugs;Drugs - action;Medicinal chemistry;1, 2, 3 – triazole;Antifungal activity;Antibacterial activity;Antiviral activity;Anti-inflammatory activity;Activity antitumor;Drogas;Drogas - acción;Actividad antifúngica;Actividad antibacterial;Actividad antiviral;Actividad antiinflamatoria;Actividad antitumoral |
Issue Date: | 11-Oct-2023 |
Publisher: | Universidade Federal de Campina Grande |
Citation: | DANTAS, Parízia Raiane Araújo. Estudo das condições relacionais para síntese do 1,2,3,-triazol 1,4- dissubstituído e avaliação toxicológica.2023. 65 fl. (Trabalho de Conclusão de Curso – Monografia), Curso de Bacharelado em Farmácia, Centro de Educação e Saúde, Universidade Federal de Campina Grande, Cuité – Paraíba – Brasil, 2023. |
???metadata.dc.description.resumo???: | Os compostos heterocíclicos representam uma das classes que mais se destacam por possuírem diversas atividades biológicas, de modo que a maioria dos fármacos possuem anéis heterocíclicos em sua estrutura. Dentre esses compostos, os 1,2,3-triazóis tem sido alvo de interesse dos químicos medicinais como candidatos a fármacos para o tratamento de diversas doenças, uma vez que possuem atividade antifúngica, antibacteriana, antiviral, anti-inflamatória antitumoral, antiplaquetário, entre outras. Além disso, o núcleo 1,2,3-triazol fornece resultados de síntese altamente eficiente e regiosseletiva em altos rendimentos, tornando-o insubstituível em vários heterocíclicos bioativos. Diante disso, o objetivo deste trabalho foi sintetizar um novo composto 1,2,3-triazol e avaliar sua atividade toxicológica frente as larvas da Artemia salina Leach. A N-(azidometil)ftalimida foi obtida na forma de um sólido branco com um rendimento de 87% e, uma vez sintetizada essa azida ftalimídica foi caracterizada e usada no estudo das condições reacionais para a síntese do composto 1,2,3-triazol. Os resultados demonstraram que para a otimização das condições reacionais foi estabelecido o uso do sistema água: metanol, bem como, da espécie básica carbonato de potássio e temperatura ambiente de 25°C e após a etapa de purificação, o composto 1,2,3-triazol foi obtido com um rendimento de 89% na forma de um sólido com coloração branca. Após a otimização das condições reacionais, o composto 1,2,3-triazol foi submetido ao bioensaio frente as larvas da Artemia salina, o qual apresentou uma toxicidade moderada com CL50 de 311,94 ppm. Esse resultado é importante, pois, existe uma correlação entre a toxicidade obtida nesse bioensaio e a atividade biológica do composto, logo, a realização de estudos mais profundos acerca das atividades farmacológicas do 1,2,3- triazol é essencial, pois, inúmeros estudos relatam que este grupo farmacofórico possui grande potencial para solucionar vários problemas de saúde, como por exemplo, a resistência antimicrobiana. |
Abstract: | Heterocyclic compounds represent one of the classes that stand out most for having diverse biological activities, so that most drugs have heterocyclic rings in their structure. Among these compounds, 1,2,3-triazoles have been the target of interest for medicinal chemicals as drug candidates for the treatment of various diseases, since they have antifungal, antibacterial, antiviral, anti-inflammatory, antitumor, antiplatelet activity, between others. Furthermore, the 1,2,3-triazole nucleus provides highly efficient and regioselective property results in high yields, making it irreplaceable in various heterocyclic bioactives. Therefore, the objective of this work was to synthesize a new compound 1,2,3-triazole and evaluate its toxicological activity against Artemia salina Leach larvae. N-(azidomethyl)phthalimide was obtained in the form of a white solid with a yield of 87% and, once synthesized, this phthalimide azide was specific and used to study the reaction conditions for the synthesis of the compound 1,2,3- triazole. The results demonstrated that to optimize the reaction conditions, the use of the water: methanol system was foreseen, as well as the basic potassium carbonate species and an ambient temperature of 25°C and after the purification step, the compound 1,2,3-triazole was obtained in 89% yield as a white solid. After optimizing the reaction conditions, the compound 1,2,3- triazole was subjected to a bioassay against Artemia salina larvae, which showed moderate toxicity with an LC50 of 311.94 ppm. This result is important, as there is a demonstration between the toxicity obtained in this bioassay and the biological activity of the compound, therefore, carrying out more in-depth studies on the pharmacological activities of 1,2,3-triazole is essential, as they are considerable related studies show that this pharmacophoric group has great potential to solve several health problems, such as antimicrobial resistance. |
???metadata.dc.description.resumen???: | Los compuestos heterocíclicos representan una de las clases que más destacan por tener diversas actividades biológicas, por lo que la mayoría de los fármacos tienen anillos heterocíclico en su estructura. Entre estos compuestos, los 1,2,3-triazoles han sido el objetivo de interés de los químicos medicinales como fármacos candidatos para el tratamiento de diversas enfermedades, ya que tienen actividad antifúngica, antibacteriana, antiviral y antiinflamatoria. antitumoral, antiagregante plaquetario, entre otros. Además, el núcleo de 1,2,3-triazol proporciona resultados. de síntesis altamente eficiente y regioselectiva con altos rendimientos, lo que lo hace insustituible en varios heterocíclicos bioactivos. Por lo tanto, el objetivo de este trabajo fue sintetizar una nueva compuesto 1,2,3-triazol y evaluar su actividad toxicológica contra larvas de Artemia salina Filtrar. Se obtuvo N-(azidometil)ftalimida como un sólido blanco con rendimiento del 87% y, una vez sintetizada, esta ftalimida azida fue caracterizada y utilizada en el estudio de Condiciones de reacción para la síntesis del compuesto 1,2,3-triazol. Los resultados demostraron que para optimizar las condiciones de reacción, el uso del agua: metanol, así como las especies básicas carbonato de potasio y temperatura ambiente de 25°C y después etapa de purificación, el compuesto de 1,2,3-triazol se obtuvo con un rendimiento del 89% en la forma de un sólido de color blanco. Después de optimizar las condiciones de reacción, el compuesto Se sometió 1,2,3-triazol a un bioensayo contra larvas de Artemia salina, el cual mostró Toxicidad moderada con CL50 de 311,94 ppm. Este resultado es importante, ya que hay una correlación entre la toxicidad obtenida en este bioensayo y la actividad biológica del compuesto, Por lo tanto, la realización de estudios más profundos sobre las actividades farmacológicas del 1,2,3- El triazol es esencial, ya que numerosos estudios informan que este grupo farmacofórico tiene grandes potencial para resolver varios problemas de salud, como la resistencia antimicrobiano. |
Keywords: | Fármacos Fármacos - ação Química medicinal Artenia salina 1, 2, 3 – triazol Atividade antifúngica Atividade antibacteriana Atividade antiviral Atividade anti-inflamatória Atividade antitumoral Drugs Drugs - action Medicinal chemistry 1, 2, 3 – triazole Antifungal activity Antibacterial activity Antiviral activity Anti-inflammatory activity Activity antitumor Drogas Drogas - acción Actividad antifúngica Actividad antibacterial Actividad antiviral Actividad antiinflamatoria Actividad antitumoral |
???metadata.dc.subject.cnpq???: | Farmácia |
URI: | http://dspace.sti.ufcg.edu.br:8080/jspui/handle/riufcg/33329 |
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